他汀类药物(statins)是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面（主要为肝细胞）低密度脂蛋白(LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。

作用机制如下图所示：

目前，他汀类药物广泛应用于心脑血管病的一级、二级预防，同时还可改善急性缺血性脑卒中的早期及较早期预后，是治疗高脂血症、预防心脑血管事件发生的首选药。

尽管他汀类药物在心脑血管疾病治疗过程中临床获益明确，却因为其存在一定的胃肠道反应、肌纤维组织损伤和肝功能损伤等不良反应，从而让人们心存顾虑。其中他汀类相关的肌肉症状和对肝脏功能的影响是人们最为担心的。

他汀类相关肌肉症状（SAMS）的发生率为1.5%~3.0%，老年人发生率为0.8%~13.2%。SAMS主要表现为肌痛、肌无力、肌炎、肌坏死，严重时可出现横纹肌溶解。SAMS多出现在用药4~6周的早期阶段，虽然这种不良反应少见，但是却直接影响患者的生活质量和预后，使患者的用药依从性降低。

应用他汀类药物治疗的患者中有0.5%~2%会出现转氨酶（ALT、AST）轻度升高，这是因为人体内的肝脏细胞色素P450酶对绝大多数的他汀类药物产生代谢作用从而造成这些指标的异常，通常发生在开始治疗的三个月内，一般为短暂性升高，继续治疗会逐渐恢复正常。且专家共识指出单一的ALT或AST升高并不具有临床意义。但如果肝酶升高大于正常上限3倍，则应暂停服用他汀，每1~2周重复检测肝酶，当肝酶正常后可以考虑重新服用他汀或其他调脂药物。